新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
作者：蔣健雄; 奉強; 柯慧; 何冰; 李仲輝; 張小玲; 余洛汀 成都師范學(xué)院化學(xué)與生命科學(xué)學(xué)院; 四川成都611130; 成都師范學(xué)院功能分子研究所; 四川成都611130; 華西醫(yī)院藥物化學(xué)實驗室腫瘤中心四川大學(xué)協(xié)同創(chuàng)新中心; 四川成都610041
摘要：以糠醛為原料,依次與偏二甲基肼發(fā)生成腙反應(yīng)、與馬來酸酐發(fā)生D-A反應(yīng)、芳環(huán)化、水解及與肼和取代苯肼反應(yīng)得到呔嗪酮-5-羧酸,隨后經(jīng)酰胺化反應(yīng)合成了17個新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j),總收率21%~27%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物對人胰腺癌細(xì)胞(Capan-1)、人結(jié)直腸腺癌細(xì)胞(SW620)、人結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT116)和人乳腺癌細(xì)胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。結(jié)果表明:化合物9j對Capan-1細(xì)胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50為6.65μM。
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