摘要：目的建立半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體的制備方法,并對該制劑體外細(xì)胞毒性進(jìn)行初步研究。方法采用逆向蒸發(fā)-冷凍干燥法制備前體脂質(zhì)體,CCK-8法分別考察半乳糖化氟尿嘧啶脂質(zhì)體對SMMC-7721和MCF7的細(xì)胞毒性,Annexin V-FITC/PI流式細(xì)胞分析法分別檢測原藥和半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體對SMMC-7721細(xì)胞株和MCF7細(xì)胞株的細(xì)胞凋亡率。結(jié)果該方法制得的前體脂質(zhì)體呈球形或近球形,粒徑為(188.2±2.4)nm,包封率為(71.2±1.0)%,在4℃貯120d滲漏率(4.1±0.9)%,對于SMMC-7721細(xì)胞,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體的抑制率最高,對于MCF7細(xì)胞,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體和氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體的抑制率無明顯差別,但均高于原藥。原藥對MCF7細(xì)胞有較強(qiáng)的誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡能力,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體對SMMC-7721細(xì)胞有較強(qiáng)的誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡能力。結(jié)論該方法制得的前體脂質(zhì)體包封率高,穩(wěn)定性好,初步判定半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質(zhì)體有一定的主動肝靶向性。