摘要：目的采用星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)選R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體的最佳處方,并建立R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體中大黃素的含量測定方法。方法采用薄膜-超聲分散法制備R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體。以包封率為指標(biāo),采用星點設(shè)計-響應(yīng)面法優(yōu)化處方中膽固醇和大黃素的用量及超聲波細(xì)胞搗碎機的功率。通過方法學(xué)考察,建立高效液相色譜法(HPLC)測定R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體中大黃素含量的方法。結(jié)果R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體的最優(yōu)處方為磷脂22mg、膽固醇4.5mg、大黃素1.2mg,超聲波細(xì)胞搗碎機的功率為500W,其包封率為95.78%±0.64%(n=3)。含量測定中,R8GD多肽修飾空白脂質(zhì)體對主藥含量的測定無干擾。R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體中大黃素在5~35μg/ml范圍內(nèi)線性關(guān)系良好;脂質(zhì)體中大黃素平均加樣回收率大于95%;脂質(zhì)體中大黃素的含量為229.872±1.53μg/ml。結(jié)論星點設(shè)計-響應(yīng)面法優(yōu)選出了大黃素脂質(zhì)體的最佳處方。HPLC準(zhǔn)確、簡便、重現(xiàn)性好,可用于大黃素脂質(zhì)體中藥物含量的質(zhì)量控制。