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阿加曲班中間體N~2-(3-甲基-8-喹啉磺?;?-N~G-硝基-L-精氨酸的合成工藝條件的探索

作者:王悅偉 天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司; 天津300301

摘要:通過單因素實(shí)驗(yàn),具體考察了在N~2-(3-甲基-8-喹啉磺酰基)-N~G-硝基-L-精氨酸合成過程中氯仿用量,反應(yīng)溫度,以及碳酸鈉用量等因素的影響,并尋找到考察范圍內(nèi)最佳的合成工藝路線及條件。產(chǎn)物經(jīng)熔點(diǎn)、IR、~1H-NMR,確證為目標(biāo)物。該合成工藝原料易得、操作簡便、反應(yīng)條件溫和,且收率可達(dá)90%以上,純度可達(dá)95%左右,有較高的工業(yè)生產(chǎn)應(yīng)用價(jià)值。

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