摘要：目的將水溶性梔子苷制備成梔子苷磷脂復(fù)合物,以提高梔子苷的脂溶性。方法采用溶劑蒸發(fā)法制備梔子苷磷脂復(fù)合物,以復(fù)合率和載藥量為評(píng)價(jià)指標(biāo),利用單因素試驗(yàn)優(yōu)化制備工藝,并對(duì)最優(yōu)處方的表觀油水分配系數(shù)進(jìn)行評(píng)價(jià),以紫外(UV)、紅外(FTIR)、差示掃描量熱法(DSC)、X射線粉末衍射(PXRD)和掃描電鏡(SEM)對(duì)理化性質(zhì)進(jìn)行表征。結(jié)果優(yōu)化的制備工藝為:無水乙醇為反應(yīng)溶劑,梔子苷與蛋黃卵磷脂的質(zhì)量比為1∶3.6,梔子苷質(zhì)量濃度1.0 g·L-1,40℃下反應(yīng)1 h。以此工藝制備的梔子苷磷脂復(fù)合物可得載藥量為21.77%、復(fù)合率達(dá)99.93%的產(chǎn)物。物化表征結(jié)果顯示成功制備了磷脂復(fù)合物,且表觀油水分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值lg Papp由-2.10提高為1.05。結(jié)論梔子苷磷脂復(fù)合物制備工藝簡(jiǎn)單,復(fù)合率較高且性質(zhì)穩(wěn)定,藥物的脂溶性得到明顯改善。