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噁唑烷酮類抗菌化合物YG-056SP光學異構體的合成

作者:趙勝賢; 陳亮; 蘇利民; 厲昆 浙江普洛得邦制藥有限公司; 浙江東陽322118

摘要:目的 合成噁唑烷酮類抗菌化合物{{(3R,3a S)-7-[6-((S)-3-甲基-2-氧代噁唑烷-5-基)吡啶-3-基]-1-氧代-1,3,3a,4-四氫苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-3-基}甲基}磷酸單酯二鈉鹽(YG-056SP)的7個光學異構體。方法 以光學純的7-溴-3-(羥甲基)-3a,4-二氫苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-1(3H)-酮為原料,經(jīng)M iyaura偶聯(lián)、Suzuki偶聯(lián)、磷酸單酯化、脫保護及成鹽5步反應制得YG-056SP的7個光學異構體。結果與結論 合成的7個光學異構體的結構經(jīng)1H-NM R、13C-NM R和HRM S(ESI)譜確證,7個光學異構體可以作為YG-056SP質(zhì)量控制雜質(zhì)研究的對照品。

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中國藥物化學

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