摘要:目的探討不同類別抗心律失常藥物普羅帕酮、胺碘酮和地爾硫卓對(duì)去N端Kvl.4通道(Kvl.4△N)的作用方式,以及這些作用的差異性。方法將Kvl.4△N的mRNA注射入非洲爪蟾卯母細(xì)胞并使用雙電極鉗制法(two electrodes voltage clamp,TEV),運(yùn)用Clampfit9.0軟件分別觀察三種藥物對(duì)KVl.4△N電生理特性的影響。結(jié)果三種藥物對(duì)fKvl.4△N通道的作用都具有濃度、頻率和電壓依賴性。在親和力方面,propafenone的IC50最小,dilthiazem次之,arniodarone的IC50最大(P=0.031);在頻率抑制性方面,propafenone組達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)為對(duì)照組的41%,amiodarone為32%左右,dilthiazem為21%左右(P=0.045);在電壓抑制性方面,100μMpropafenone,500μMamiodarone、350μMdihhiazem在+50mV電壓下分別能使fKvl.4△N通道電流抑制到對(duì)照組的(54.6±1.9)%,(46.34-3.5)%和(52.8±2.8)%(P=0.046)。結(jié)論三者都是fKvl.4△N通道的開放通道阻滯劑,對(duì)fKvl.4△N通道的作用和機(jī)制既有相同之處,又有不同特點(diǎn),這可能是三者抗心律失常的機(jī)制之一。
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