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2種斯皮諾素固體分散體的制備及其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為

作者:張鐵山; 尚曙玉; 王聰穎; 張智強(qiáng) 1.黃河科技學(xué)院; 河南鄭州450005; 天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司; 天津300301

摘要:目的制備斯皮諾素固體分散體、磷脂復(fù)合物固體分散體,并考察其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。方法溶劑揮發(fā)法制備2種固體分散體后,X射線粉末衍射(XRPD)分析存在狀態(tài),測(cè)定溶解度和體外溶出速率。大鼠灌胃給藥后,HPLC法測(cè)定斯皮諾素血藥濃度,計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果斯皮諾素在2種固體分散體中以無定型狀態(tài)存在,溶解度、體外溶出速率明顯提高。與原料藥比較,固體分散體、磷脂復(fù)合物固體分散體相對(duì)生物利用度分別增加到219.61%、265.39%。結(jié)論固體分散體、磷脂復(fù)合物固體分散體均可促進(jìn)斯皮諾素口服吸收,以后者更明顯。

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