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葉酸修飾黃連總生物堿殼聚糖納米粒處方優(yōu)化

作者:冀玉瑩; 李玲華; 張舒彥; 祝俠麗; 賈永艷 河南中醫(yī)藥大學(xué); 鄭州450046; 呼吸疾病診療與新藥研發(fā)河南省協(xié)同創(chuàng)新中心

摘要:目的:優(yōu)化葉酸修飾黃連總生物堿殼聚糖納米粒的制備工藝,并對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)。方法:采用離子交聯(lián)法制備葉酸修飾黃連總生物堿殼聚糖納米粒,在單因素考察的基礎(chǔ)上,通過(guò)星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化處方并驗(yàn)證。結(jié)果:最佳處方工藝為2.0 mg·ml-1的殼聚糖溶液4.75 ml,pH 4.52,黃連總生物堿加入量0.54 mg。制備出的納米粒平均粒徑為(245.6±17.9) nm(n=3),PDI(0.323±0.027)(n=3),包封率(74.36±4.76)%(n=3),Zeta電位(27.8±4.36) mV(n=3)。體外釋放試驗(yàn)顯示,普通納米粒和葉酸修飾納米粒在12 h內(nèi)累計(jì)釋放率為83.69%、81.95%。結(jié)論:成功制備出葉酸修飾的黃連總生物堿殼聚糖納米粒且納米粒的理化性質(zhì)較為理想。

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